第三章 药物的体内过程
第四节 药物动力学与临床应用
一、药物分布
- 表观分布容积(V):
- V大:血药浓度低,组织中分布多
- V小:血药浓度高,血浆中分布多
- 【巧记】大组织,小血浆
二、药物消除
- 核心参数:半衰期t₁/₂、消除速率常数k、清除率Cl
三、线性&非线性药动学
线性药动学
- 药物消除符合一级动力学特征
- 剂量增加时半衰期不变
- AUC与剂量成正比
- 原药与代谢产物的组成比例不随剂量变化
非线性药动学
- 药物消除符合米氏方程
- 剂量增加时半衰期增加
- AUC与剂量不成正比
- 原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化
四、统计矩分析
- ① 零阶矩(AUC):血药浓度-时间曲线下面积
- ② 一阶矩(AUMC):时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积
- ③ MRT:平均滞留时间
五、生物利用度&药物吸收
生物利用度
- 定义:药物被吸收进入血液循环的速度与程度
药物吸收
- 速度指标:Tₘₐₓ
- 程度指标:AUC、Cₘₐₓ
六、绝对&相对生物利用度
绝对生物利用度(F)
- 以静脉制剂为参比制剂
- 获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量
相对生物利用度(Fᵣ)
- 以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂
- 获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量
七、生物等效性
- 定义:比较受试制剂与参比制剂药物的吸收速度和吸收程度的差异是否在可接受范围内
八、生物利用度/生物等效性评价指标
- 核心指标:AUC、Cₘₐₓ、Tₘₐₓ
最终总结(加粗重点):
- 分布:V大组织多、V小血浆多;
- 消除:线性一级、非线性米氏;
- 生物利用度:绝对用静脉参比、相对用非静脉参比;
- 评价指标:AUC、Cₘₐₓ、Tₘₐₓ✅