西药一 学习笔记 倒计时207天

第四章 药物对机体的作用
第二节 药物作用的量-效和时-效规律与评价
一、时-量曲线与时-效曲线的核心关系

1. 时间差异：多数情况下时-量曲线能反映药理效应变化，但部分药物需经体内生物转化才显效，这类药物的时-量曲线与时-效曲线在时间变化上可能不一致；
​
2. 不可取代：两条曲线可互相参考，但不能互相替代，需结合使用分析药物作用；
​
3. 共性特征：疗效维持时间这一关键指标，在时-量曲线和时-效曲线中均存在。

二、药理学基本参数

1. 效能/最大效应（E_{max}）：指药物所能产生的最大效应，核心意义是反映药物的内在活性；
​
2. 效价强度：用于性质相同药物的等效剂量或浓度比较，核心规律是数值越小，药物的强度越大；
​
3. 半数有效量（ED_{50}）：引起50%最大效应所需的剂量，是衡量药物药效强度的关键指标；
​
4. 半数致死量（LD_{50}）：引起50%实验动物死亡的剂量，主要用于评价药物的急性毒性；
​
5. 治疗指数（TI）：计算公式为TI=LD_{50}/ED_{50}，核心作用是反映药物安全性，数值越大代表药物越安全；
​
6. 安全范围：以ED_{95}与LD_{5}之间的距离衡量，是更精准的药物安全性评价指标，数值越宽安全性越高。

三、药物时-效曲线的关键时间节点

1. 起效时间：对应时-效曲线首次相交的节点，代表潜伏期，即用药后到开始出现药效的时间间隔；
​
2. 最大效应时间：对应时-效曲线的最大值点，代表药效达到峰值的具体时间；
​
3. 疗效维持时间：对应时-效曲线再次相交的节点，代表间隔时间，即药效持续存在的时长；
​
4. 作用残留时间：指药效完全消失前的残留阶段，与药物的蓄积作用密切相关。

四、核心考点速记

1. 安全性评价核心：治疗指数（TI）和安全范围是关键，TI越大、安全范围越宽，药物使用安全性越高；
​
2. 曲线关系核心：时-量曲线与时-效曲线不可互相替代，需针对前体药等需生物转化的药物，重点关注二者的时间差；
​
3. 效价与效能区分：效价侧重“等效剂量大小”的比较，效能侧重“最大治疗效果”的比较，二者无必然关联。