抗生素|学习笔记:β-内酰胺类抗生素——其他β-内酰胺类抗生素(全)

头孢西丁为该类的代表药，抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有较强的杀菌作用，与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌有高效；由于对β - 内酰胺酶（包括ESBL）高度稳定，故对耐青霉素金黄色葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性，但对MRSA、MRSE无效。

该药在组织中分布广泛，在脑脊液中含量高，以原形自肾排泄，t1/2约为0.7小时。用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、腹膜炎及其他腹腔、盆腔、骨关节、软组织感染，特别适用于需氧和厌氧菌引起的混合感染。

不良反应中局部反应如血栓性静脉炎、注射部位硬结压痛较常见，偶见变态反应，如皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等。

该类药物化学结构主要是7-ACA上的S被O取代。此类药物的代表药为拉氧头孢（latamoxef），具有与第三代头孢菌素相似的抗菌谱广、对包括厌氧菌在内的细菌抗菌作用强、对β - 内酰胺酶极稳定等特点。此类药物在脑脊液、痰液中浓度高，血药浓度维持较久，t1/2为2.3～2.8小时。主要用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症。

不良反应以皮疹最为多见，但需关注该药物对凝血功能的影响，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍而致出血。本类药中还有氟氧头孢（flomoxef）。

单环β - 内酰胺类抗生素与青霉素、头孢菌素类药物具有双环结构不同，此类药物仅有1个β - 内酰胺环。第一个应用于临床的药物为氨曲南（aztreonam）。同类药物还有卡芦莫南（carumonam）、替吉莫南（tigemonam）。

该药物仅对需氧G-菌有强大的抗菌作用，对G+菌、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。

该药分布广，肾、肺、胆囊、骨骼肌、脑脊液、皮肤等组织中浓度较高，前列腺、痰、支气管分泌物中均含有一定的药量。

用于治疗大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等需氧G-菌所致的各种感染，如下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、妇科感染、脑膜炎、败血症。

不良反应少而轻，主要为皮疹、血清转氨酶升高、胃肠道不适等。肾毒性低，可用于替代氨基糖苷类。免疫原性弱，与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少，可用于对后两类药物过敏患者，但仍可能导致过敏反应。