第六章 药物的结构与作用
第八节 内分泌系统疾病药物
一、雌激素类药物
1. 天然雌激素
雌二醇、雌酮、雌三醇,母核为雌甾烷,A环芳香环为特征结构。
1. 炔雌醇:17α-乙炔基,口服强效雌激素,避孕药核心成分;
2. 己烯雌酚:非甾体雌激素,结构模仿天然雌激素,作用强、长效;
3. 尼尔雌醇:长效口服雌激素,用于更年期综合征。
3. 拮抗药物
他莫昔芬、托瑞米芬:选择性雌激素受体调节剂,用于乳腺癌治疗;
氟维司群:纯雌激素受体拮抗剂。
二、孕激素类药物
1. 母核:孕甾烷。
2. 天然孕激素:黄体酮,口服无效,需肌内注射。
3. 合成孕激素
- 17α-羟孕酮类:醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮,口服有效;
- 19-去甲睾酮类:炔诺酮、左炔诺孕酮,强效,为紧急、短效避孕药主要成分。
三、雄激素与蛋白同化激素
1. 雄激素母核:雄甾烷。
2. 天然:睾酮,口服首过代谢强,作用时间短。
3. 改造药物
- 甲睾酮:17α-甲基,可口服;
- 丙酸睾酮:酯化前药,肌注长效;
四、甲状腺及抗甲状腺药
1. 甲状腺激素
- 代表:左甲状腺素(T4)、碘塞罗宁(T3),用于甲减替代治疗。
1. 硫脲类
甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶;作用机制:抑制甲状腺激素合成,丙硫氧嘧啶可抑制T4向T3转化,重症甲亢首选。
五、降糖药
1. 胰岛素及类似物
- 天然胰岛素:短效,皮下注射;
- 速效:门冬胰岛素、赖脯胰岛素;
- 长效:甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素;
2. 口服降糖药分类与机制
1. 磺酰脲类:格列齐特、格列美脲;刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,促泌降糖。
2. 非磺酰脲类促泌剂:瑞格列奈、那格列奈,起效快、短效,餐时降糖。
3. 双胍类:二甲双胍;减少肝脏糖异生、增加外周胰岛素抵抗,不促泌,单独使用不低血糖。
4. 二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂:西格列汀、沙格列汀;延长体内肠促胰素作用时间。
5. 钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂:达格列净、恩格列净;尿中排糖,降糖+减重+护肾。
六、骨质疏松治疗药
1. 双膦酸盐类:阿仑膦酸钠、唑来膦酸;抑制破骨细胞活性,抗骨吸收,需空腹站位服用,避免食管刺激。