第六章 药物的结构与作用
第五节 呼吸系统疾病药物
呼吸系统疾病药物
一、平喘药物
1. 选择性β₂受体激动药
- 短效:沙丁胺醇、硫酸特布他林
- 长效:特罗类(如福莫特罗、沙美特罗等)
2. 肾上腺素
- 含邻二酚羟基:口服无效,易被氧化
- 体内代谢:经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活
3. 麻黄碱
- 含两个手性碳,存在四个异构体:麻黄碱为 (1R,2S)-赤藓糖型,伪麻黄碱为 (1S,2S)-苏阿糖型
- 口服易吸收,被列为“易制毒化学品”
二、中枢性镇咳药物
- 代表药物:右美沙芬、磷酸可待因
三、祛痰药物
- 代表药物:盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦
四、组胺H₁受体拮抗药物
1. 第三代H₁受体拮抗药
- 代表药物:地氯雷他定、非索非那定、诺阿司咪唑
- 特点:活性代谢产物,无中枢镇静作用,无心脏毒性,强效
2. 西替利嗪
- 特点:非镇静性抗组胺药,分子呈两性离子,不易穿透血-脑屏障
- 手性异构体:R-(-)-异构体(左西替利嗪)现已上市