第八章 注射剂与临床应用
第三节 微粒制剂 第四节生物技术药物注射剂
一、脂质体
(一)组成
磷脂、胆固醇
(二)特点
细胞亲和性与组织相容性、靶向性和淋巴定向性、降低毒性
(三)质量要求
1. 包封率:80%以上
2. 载药量:越大越好
3. 物理稳定性:渗漏率
4. 化学稳定性:磷脂氧化指数<0.2
(四)分类
1. 前体脂质体:水溶性载体
2. 长循环脂质体:聚乙二醇
3. 温敏脂质体:相变温度,从胶态过渡到液晶态
口诀:二人常聚,去潜水
二、微球
1. 基质:高分子材料
2. 栓塞性微球:使小动脉栓塞,切断肿瘤的营养供给
3. 载药量有限,不适合用量大的药物
三、微囊
1. 囊材:天然或合成高分子材料
2. 特点:掩盖药物不良气味、控制药物释放、使药物浓集于靶区、减少药物对胃的刺激
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