西药一 学习笔记 倒计时194天
- 2026-04-21 01:49:50
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第六章 药物的结构与作用
第四节 解热镇痛及非甾体抗炎药物
一、解热镇痛药物
1. 阿司匹林
- 性质：能水解生成水杨酸
- 鉴别：水杨酸+三氯化铁试液 → 紫堇色（可用于鉴别）
2. 对乙酰氨基酚
- 肝毒性代谢产物：N-乙酰亚胺醌
- 中毒解救：乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽
二、非甾体抗炎药物
1. 芳基乙酸类
代表药物：吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸
2. 舒林酸
- 特点：属于前药，甲基亚砜基被还原为甲硫基后产生活性
3. 羧酸类-双氯芬酸钠
- 机制：抑制环氧合酶，抑制花生四烯酸释放，减少白三烯的合成
4. 布洛芬
- 特点：存在构型逆转，无效的(R(-)-布洛芬可转变为S-(+)-布洛芬
- 代谢物均无活性
5. 非羧酸类-昔康
- 结构特点：含1,2-苯并噻嗪结构
6. 非羧酸类-昔布
- 机制：选择性的COX-2抑制剂
- 不良反应：增大心血管事件的风险
- 原因：阻断前列环素产生，不能抑制血栓素生成
- 解决方案：“适度抑制”——艾瑞昔布（也作艾瑞昔布）
补充结构特征药物（对应上方结构式）
- 吲哚美辛：含Q-脱甲基结构，对光敏感
- 萘丁美酮：非酸性前药
- 艾瑞昔布：含不饱和吡咯烷、甲磺酰基结构
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内蒙古,1小时前,
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