西药一 学习笔记 倒计时195天
- 2026-04-19 15:26:57
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第六章 药物的结构与作用
第三节 中枢神经系统药物
一、镇静与催眠药物
1. 苯二氮䓬类
- 地西泮：1位N-去甲基、3位羟基化代谢生成奥沙西泮
- 奥沙西泮：有手性，极性比地西泮大
- 三唑仑：三氮唑上的甲基易代谢失活，短效
- 咪达唑仑：咪唑环，脂溶性高
2. 非苯二氮䓬类
- 艾司佐匹克隆：短效催眠，S-(+)-异构体；代谢产物为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物
二、镇痛药物
- 吗啡
- 性质：酸碱两性（3位酚羟基弱酸性、17位叔胺弱碱性）；可氧化成伪吗啡和N-氧化吗啡
- 口服首关效应大，生物利用度低
- 可待因：有成瘾性，可代谢成吗啡
- 纳洛酮、纳曲酮、烯丙吗啡：阿片受体拮抗剂
- 哌替啶：4-苯基哌啶类，水溶液短时间煮沸不至于被水解
- 瑞芬太尼：哌啶丙酸酯；起效快，维持时间短，水解后失活
三、抗抑郁药物
- 无活性代谢产物：吗氯贝胺、氟伏沙明、盐酸帕罗西汀、托洛沙酮
- N-脱甲基、O-脱甲基，有活性：文拉法辛
- N-脱甲基，有活性：其他抗抑郁药
- 口诀：妈氟不怕痛，异杀子（对应无活性代谢产物药物）
四、抗精神病药物
- 分类（图表未展开具体分类内容）
- 利培酮：代谢产物为帕利哌酮
最终提炼总结（核心要点）
- 苯二氮䓬类多经代谢失活/产生活性代谢物，非苯二氮䓬类艾司佐匹克隆代谢活性低；
- 吗啡酸碱两性、口服首关效应强，可待因代谢为吗啡，阿片拮抗剂用于解毒；
- 抗抑郁药按代谢活性分为三类，利培酮代谢为帕利哌酮。
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内蒙古,4分钟前,
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