西药一 学习笔记 倒计时198天
第六章 药物的结构与作用
第一节 药物结构与药物活性
一、药物取代基对药物活性的影响
- 羟基：水溶性↑，受体结合能力↑；芳环引入羟基，毒性↑
- 巯基：亲核性、解毒
- 芳香酸：潜在毒性
- 烃基：增加位阻，增加稳定性
- 卤素：电负性、电诱导效应
- 醚：在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜
- 硫醚：氧化生成亚砜或砜
- 酰胺：含羰基，增加受体亲和力
二、药物的立体结构对药物活性的影响
手性结构（对映异构体）
- 等同药理活性和强度，口诀：普天同拜佛
- 相同药理活性，强弱不同，口诀：强不强、氧苯萘
- 一个有活性，一个没有活性，口诀：有没有啊，甲乙地
- 相反的活性，口诀：一扎一排烦
- 不同的活性，案例：丙氧芬、奎尼丁
- 一个有活性，另一个有毒性，口诀：四米多的青铜器有毒
几何异构
- 案例：己烯雌酚、氯普噻吨，口诀：吉普车
构象异构
- 案例：组胺、多巴胺，口诀：俺想单身，都反对
