西药一 学习笔记 倒计时186天
- 2026-04-28 19:56:52
西药一 学习笔记 倒计时186天
第三章 药物的体内过程 也是第四篇药动学
第一节 药物与机体相互作用
第二节 药物的吸收
第三节 药物的分布、代谢与排泄
一、药物跨膜转运（吸收的基础）
这是药物吸收的核心机制，分为4类：
1. 被动转运：大多数药物的转运方式，顺浓度梯度、不耗能、无载体、无饱和/竞争抑制，包括单纯扩散（脂溶性药物如乙醇通过脂质膜）和滤过（水溶性小分子如尿素通过膜孔）。
2. 主动转运：逆浓度梯度、耗能、需载体、有饱和/竞争抑制，代表为生命必需物质（如葡萄糖、K⁺）和部分药物（如维生素B₁₂）。
3. 易化扩散：顺浓度梯度、不耗能、需载体、有饱和/竞争抑制，代表为单糖、氨基酸、季铵盐类药物。
4. 膜动转运：通过细胞膜变形转运，胞饮/吞噬适用于大分子、蛋白质类药物，胞吐用于神经递质释放。
二、胃肠道吸收
口服是最常用给药途径，小肠是主要吸收部位（表面积大、血流丰富、pH适宜），胃仅吸收弱酸性药物（如阿司匹林），大肠仅吸收少数缓控释制剂药物。
影响吸收的生理因素
- 胃肠道pH：遵循酸酸碱碱促吸收原则，酸性药物在胃（酸性）解离少易吸收，碱性药物在肠道（碱性）解离少易吸收。
- 食物：多数延缓吸收，少数（如脂肪）促进灰黄霉素吸收。
- 首过效应：口服药物经肝脏代谢灭活，使进入体循环药量减少，硝酸甘油、利多卡因等首过效应强，不宜口服。
影响吸收的制剂因素
- 理化性质：脂溶性大、解离度小、分子量小的药物易吸收，药物需溶解才能吸收。
- 剂型吸收速度：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片，制剂工艺（压片力、辅料）也会影响溶出与吸收。
三、其他给药途径的吸收
- 注射给药：静脉注射无吸收过程，直接入血；肌内/皮下注射吸收取决于血流和剂型，注射剂释放速度：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。
- 经皮给药：脂溶性药物易吸收，受皮肤完整性、剂型（贴剂＞软膏＞乳膏）、促渗剂影响。
- 其他：鼻腔给药吸收快、无首过效应，适合多肽类；肺部给药适合吸入气雾剂；直肠给药部分避免首过效应，适合儿童或不能口服者。
四、生物药剂学分类系统（BCS）
根据溶解度和渗透性将药物分为4类，是吸收考点的重点：
- Ⅰ类：高溶高渗（如普萘洛尔）→吸收好
- Ⅱ类：低溶高渗（如卡马西平）→溶出为吸收限速步骤
