西药一 学习笔记 倒计时191天
- 2026-04-23 20:19:06
西药一 学习笔记 倒计时191天
第六章 药物的结构与作用
第七节 循环系统疾病药物
一、血脂调节药（他汀类）
1. 药效基团
3,5-二羟基戊（羧）酸
2. 不良反应
肝毒性、肌毒性（西立伐他汀因引起横纹肌溶解，已撤出市场）
3. 前药
洛伐他汀、辛伐他汀
记忆口诀：洛辛是前药
4. 来源分类
(1) 天然：洛伐他汀
(2) 半合成：辛伐他汀、普伐他汀
(3) 全合成：氟伐他汀钠（第一个全合成）、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙
记忆口诀：普通人辛苦半辈子
5. 骨架母核
(1) 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀：十氢化萘环
(2) 氟伐他汀钠：吲哚环
(3) 阿托伐他汀钙：吡咯环
(4) 瑞舒伐他汀钙（甲磺酰基）：嘧啶环
记忆口诀：氟吲哚，阿吡咯，舒嘧啶
二、抗心绞痛药
1. 硝酸酯类
作用机制
通过生物转化形成一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，可松弛血管平滑肌
代表药物
- 硝酸甘油：舌下含服迅速吸收，能避免首关效应；有爆炸性，会产生快速耐受性
- 硝酸异山梨酯：
(1) 代谢产物为2-单硝酸异山梨醇酯和5-单硝酸异山梨醇酯
(2) 5-单硝酸异山梨醇酯的半衰期长，开发为临床用药
2. 钙通道阻滞药
1,4-二氢吡啶类
结构特征
- 硝苯地平：结构对称、4位非手性
- 苯磺酸氨氯地平：2,6位取代基不同
- 尼莫地平和尼群地平：间位硝基
记忆口诀：硝苯很对称，氨氯却不同；非洛苯双氟，尼类三硝
药理作用
- 硝苯地平：抗高血压、抗心绞痛
- 尼莫地平：脑血管
- 苯磺酸氨氯地平：生物利用度100%，外消旋体和左旋体已上市
- 其他：非洛地平-小动脉；依拉地平-外周血管；拉西地平-周围动脉
记忆口诀：小飞叔肾脑肺，一乌拉搏动脉
其他钙通道阻滞药
- 维拉帕米：化学稳定性良好，代谢产物为去甲维拉帕米（有活性）
- 地尔硫䓬：存在肠-肝循环；代谢类型包括脱乙酰基（有活性）、N-脱甲基和O-脱甲基
