西药一 学习笔记 倒计时188天
- 2026-04-26 19:44:34
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第六章 药物的结构与作用
第十节 抗感染药物
抗感染药物
一、青霉素类
- 骨架母核：β-内酰胺环并氢化噻唑环
- 构效关系：
1. 广谱：6位引入亲水性基团
2. 耐酸：6位引入吸电子基团
3. 耐酶：6位引入体积较大基团
二、头孢菌素类
- 骨架母核：β-内酰胺环并氢化噻嗪环
- 构效关系：
1. 2位羧基是活性必需基团，可酯化延长作用时间
2. 3位改造，可影响药代动力学性质、提高活性
3. 7位改造，扩大抗菌谱、提高抗菌强度、增加稳定性
- 四代头孢：季铵基团
三、其他β-内酰胺类
- 分类：
- 克拉维酸（氧青霉烷）
- 舒巴坦（青霉烷砜）
- 培南（碳青霉烯）
- 氨曲南（单环）
- 克拉维酸、舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，抗菌增效剂，单用无效
- 舒他西林：前体药物；氨苄西林:舒巴坦=1:1
四、喹诺酮类抗菌药
- 骨架母核：喹啉酮环
- 药效基团：3位羧基和4位羰基
五、抗病毒药
- 阿昔洛韦：各种疱疹病毒感染的首选药，伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药
- 磷酸奥司他韦：前药，流感病毒神经氨酸酶（NA）的特异性抑制药
- 沙奎那韦：第一个上市用于治疗HIV感染的高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制药
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内蒙古,1小时前,
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