头霉素类药物化学结构与头孢菌素相似，7-α位甲氧基使其对β-内酰胺酶（包括ESBLs）稳定，对厌氧菌作用显著，临床常用于需氧菌+厌氧菌混合感染。
一、头孢西丁
- 抗菌活性：广谱，对G+菌活性弱于一代头孢，对G-菌（肠杆菌科、奈瑟菌属）及厌氧菌（脆弱拟杆菌）活性强；对铜绿假单胞菌、MRSA无效。
- 药代动力学：肌注/静注后T₁/₂为0.68~0.77 h，蛋白结合率约37%~86%，主要经肾排泄，可透过胎盘，少量入乳汁。
- 适应证：下呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎、盆腔感染、皮肤软组织感染，及污染手术预防。
- 剂量：成人1 g q6h~q8h，肌注/静滴；严重感染2 g q6h~q8h；儿童20~25 mg/kg q4~6h。
- 注意：可致凝血异常，肾功能不全者减量，禁用于对本品或利多卡因过敏者。
二、头孢美唑
- 抗菌活性：对G+菌（金葡菌、链球菌）活性与二代头孢相当，对G-菌（肠杆菌科）及厌氧菌活性强；对铜绿假单胞菌、MRSA无效。
- 药代动力学：静注1 g后Cmax约106 μg/mL，T₁/₂约1.5 h，主要经肾排泄，盆腔/子宫组织浓度高。
- 适应证：盆腔感染、呼吸道/尿路感染、口腔颌面部感染，及手术预防。
- 剂量：成人1~2 g q12h，严重感染可增至3 g q12h；儿童40~80 mg/kg/日，分2~4次。
- 注意：含N-甲基四氮唑侧链，可致双硫仑样反应及凝血异常，用药期间禁酒。
三、头孢替坦
- 抗菌活性：对G-菌（肠杆菌科）活性显著强于头孢西丁，对厌氧菌活性相当；对G+菌活性弱，对铜绿假单胞菌、MRSA无效。
- 药代动力学：T₁/₂长达3~4 h，蛋白结合率88%，胆汁浓度高，主要经肾排泄。
- 适应证：中重度混合感染（腹腔、盆腔、败血症）、泌尿生殖系统感染，及高危手术预防。
- 剂量：成人1~2 g q12h，严重感染3 g q12h；儿童40~60 mg/kg/日，分2次。
- 注意：可致凝血异常及双硫仑样反应，肾功能不全者需大幅减量。
四、头孢拉宗
- 抗菌活性：对G-菌（产ESBLs/AmpC酶菌株）覆盖能力强，对厌氧菌活性与头孢替坦相当；对G+菌活性弱，对铜绿假单胞菌、MRSA无效。
- 药代动力学：T₁/₂约2.3 h，组织分布广，腹腔/盆腔/胆道浓度高，主要经肾排泄。
- 适应证：中重度耐药菌混合感染（复杂腹腔/盆腔感染、HAP），及高危手术预防。
- 剂量：成人1~2 g q12h；儿童剂量酌减。
- 注意：含N-甲基四氮唑侧链，可致凝血异常及双硫仑样反应，与氨基糖苷类联用增加肾毒性。
五、头孢米诺
- 抗菌活性：对G-菌（肠杆菌科）及厌氧菌（脆弱拟杆菌）活性强（接近甲硝唑），对G+菌活性略强于头孢替坦；对铜绿假单胞菌、MRSA无效。
- 药代动力学：T₁/₂约2.5 h，腹腔/盆腔/呼吸道浓度高，主要经肾排泄，12 h尿排泄率约90%。
- 适应证：重度混合感染（重症腹腔/盆腔感染、吸入性肺炎、坏死性筋膜炎），及高危手术预防。
- 剂量：成人1 g q12h，重症感染可增至6 g/日，分3~4次；儿童20 mg/kg q6~8h。
- 注意：可致凝血异常及双硫仑样反应，严重肾功能不全、营养不良者慎用。
